建议连续用药时间较长为2年，以后改用其它避孕方法，并观察精子计数恢复的情况，若希望重复用药者，必须等待精子计数恢复正常后再用，棉酚是毒性物质，可造成人体红肿出血、食欲不振、神经失常、体重减轻、影响生育力，食用含棉酚较多的毛棉油会引起中毒，患者皮肤有剧烈的灼烧感，并伴有头晕、气喘、心慌和无力等症状，在该过程中，棉酚分子的醛基与蛋白质的氨基缩合生成“结合棉酚”，但蛋白质的营养价值在该过程中亦大大降低。

棉酚能抑制细胞能量代谢，通过乳酸脱氢酶（LDH）同源酶Ⅴ型抑制线粒体氧化鳞酸化和电子传递[8]，艾氏腹水瘤细胞系的能量代谢显示，高浓度的棉酚抑制氧消耗和ATPase的活性，减少糖酵解，诱导NAD+和细胞色素b的氧化状态，抑制细胞能量代谢，导致细胞死亡，艾氏腹水瘤细胞和肉瘤S-180细胞中加入棉酚，发现ATP/Pi及PCr/ATP均下降，表明棉酚有阻断细胞能量代谢作用，Hutchinson提出棉酚可引起磷酸单脂、双脂水平下降及辅酶Ⅰ、Ⅱ上升，抑制细胞能量代谢。

超微结构研究表明，棉酚引起线粒体肿胀，嵴断裂、固缩、严重空泡化及溃破等，线粒体是细胞呼吸、能量供应和氧化、磷酸化的重要细胞器，线粒体损伤导致细胞死亡，此外还有一些棉酚的抗肿瘤机制，如某些对烷化剂耐药的肿瘤细胞系，其机制是因为增加了谷胱甘肽S-转移酶活性，从而加速药物灭活，抑制谷胱甘肽氧化还原系统的某些酶可影响细胞对烷化剂的敏感性，棉酚对谷胱甘肽转移酶及其pi同功酶表现强有力的抑制，与烷化剂合用，可增加其抗癌功能。