研究提示消旋棉酚对黑色素瘤细胞系SK-mel-19和SK-mel-28作用相等，IC50=22μmol/L。左旋棉酚IC50=4μmol/L，对细胞的敏感性是消旋棉酚的5倍多。右旋棉酚无生物活性，消旋棉酚的细胞杀伤作用可能在左旋的异构体部分，左旋棉酚效果好，毒副反应小。棉酚制剂主要有3种：精制棉酚、醋酸棉酚和甲酸棉酚。棉酚口服后仅部分被肾和小肠上皮吸收。吸收后大部分于胆汁分泌，其主要代谢场所是肝脏。

因此，未经特殊处理的毛棉油不可食用，棉酚的毒性可通过湿热处理法消除，可通过溶剂萃取法除去棉酚来弥补上述不足，棉酚注意事项：，主要有低血钾、肌无力、嗜睡和性欲减退，长期应用可能产生对睾丸功能的不可逆性影响，服药前有精索静脉曲张的病人在服用棉酚后特别容易发生生精上皮长期或很久性损伤，故需要恢复生精功能的服药者，应预先检查诊断，如发生低钾血症，可口服或静脉补充钾盐，氯化钾每次1mg，1日3次，心、肝功能不全和血钾偏低者慎用。

超微结构研究表明，棉酚引起线粒体肿胀，嵴断裂、固缩、严重空泡化及溃破等，线粒体是细胞呼吸、能量供应和氧化、磷酸化的重要细胞器，线粒体损伤导致细胞死亡，此外还有一些棉酚的抗肿瘤机制，如某些对烷化剂耐药的肿瘤细胞系，其机制是因为增加了谷胱甘肽S-转移酶活性，从而加速药物灭活，抑制谷胱甘肽氧化还原系统的某些酶可影响细胞对烷化剂的敏感性，棉酚对谷胱甘肽转移酶及其pi同功酶表现强有力的抑制，与烷化剂合用，可增加其抗癌功能。