龙胆水提物具有明显的保肝作用,其机制可能是直接抑制血清中转氨酶的活性,保护肝细胞膜,抑制在肝脏发生的免疫反应,促进吞噬功能及刺激肝药酶活性,加强对异物的处理。龙胆苦苷对化学性(四氯化碳、TAA 等)及免疫性肝损伤具有保护作用。龙胆苦苷可以保护肝细胞膜;增加尿嘧啶核苷酸合成作用。可明显降低多种急慢性肝损伤动物血清转氨酶,减轻肝组织片状坏死、肿胀及脂肪变性的程度,促进肝脏的蛋白质合成。小鼠尾静脉注射龙胆粉针剂10d后,肝损伤模型小鼠血清 ALT和 AST活性显著降低;大剂量的龙胆粉针剂能抑制α-萘异硫氰酸酯(ANIT)黄疸模型大鼠血清 TB及 ALT 水 平,中 小 剂量能显著降低 ALT,但对 TB作用不明显。急性肝损伤的小鼠灌服龙胆苦苷后,血清 ALT 和 AST 水平降低,肝组织中的谷胱甘肽过氧化物酶活力增加,胆流量明显增加,胆红素质量浓度提高。
瑞香素镇静催眠作用:腹腔注射瑞香素25mg/kg和50mg/kg,对小鼠自发活动无明显影响;100mg/kg时能明显减少自发活动,200mg/kg时表现为安静,不活动,眼睑下垂;200mg/kg时翻正反射消失;400~600mg/kg时翻正反射消失,较后死于呼吸停止。给兔静脉注射150~250mg/kg,翻正反射、角膜反射、疼痛反射皆消失,分别于10~30 min恢复。睡眠时间与剂量成正比,表现出催眠麻醉作用。由于其催眠作用的剂量接近于致死量,因此无治疗意义。瑞香素尚能提高水合氯醛和戊巴比妥的催眠作用,与其他中枢抑制药有协同作用,但也有无协同作用的报告。腹腔注射瑞香素40mg/kg,无抗惊厥作用。
抗卡氏肺孢子虫包囊和滋养体作用:瑞香素在体外有一定的抗卡氏肺孢子虫包囊和滋养体的作用,这种作用呈剂量依赖关系,在1~20μmol/L的浓度范围内,随药物浓度增加,抑制Pc生长的效应越大,对虫体的线粒体、内质网等超微结构有影响,可以引起线粒体、内质网肿胀,胞浆溶解并产生空泡。瑞香素可以与Fe2+ 以2:1比例螯合而很少与Mg2+ 螯合,用FeSO4预先同瑞香素螯合后,它可大大减弱对Pc生长影响,而预先用MgSO4处理的瑞香素对Pc的生长影响无明显改变。提示瑞香素抗Pc的作用原理是螯合与Pc代谢密切相关的Fe,从而影响Pc的生长代谢。