由于破坏了生精上皮,从而导致精子畸形、死亡,直至无精子,甲酸棉酚和醋酸棉酚均能保持抗生育活性,且副作用略有降低,棉酚右旋体无效,左旋体为活性成分,因此,左旋棉酚的作用为棉酚的2倍,该品除用作口服男用避孕药外,还可作外用杀精子剂;还用于治疗妇科疾病,包括月经过多或失调、子宫肌瘤、子宫内膜异位症等,药理作用:棉酚口服后,药物在体内的分布广泛,由于它难以通过血脑屏障及血睾屏障,以致在脑组织中或睾丸内的浓度极低。
而幸运的是:睾丸的生精上皮对药物的反应极敏感,因此,在对一般组织不至于产生明显毒性作用的剂量下,即可达到抗生育的作用,药物在体内的代谢缓慢,完全消除需要20天左右的时间或更长,也就是说,一它在体内有一定的积蓄作用,故开始时药物用量较大,且需持续使用,待生效后可改用较小剂量维持,初起每天20~30毫克,一般持续60~80天才能见效,通常药物起效的总量为1~2克,此后可改为每次15~40毫克,每周服2次维持。
超微结构研究表明,棉酚引起线粒体肿胀,嵴断裂、固缩、严重空泡化及溃破等,线粒体是细胞呼吸、能量供应和氧化、磷酸化的重要细胞器,线粒体损伤导致细胞死亡,此外还有一些棉酚的抗肿瘤机制,如某些对烷化剂耐药的肿瘤细胞系,其机制是因为增加了谷胱甘肽S-转移酶活性,从而加速药物灭活,抑制谷胱甘肽氧化还原系统的某些酶可影响细胞对烷化剂的敏感性,棉酚对谷胱甘肽转移酶及其pi同功酶表现强有力的抑制,与烷化剂合用,可增加其抗癌功能。