成都仪捷睿生物科技有限公司

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刘女士    
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成都研究所棉酚销售
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最后更新: 2022-09-23 12:06
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由于破坏了生精上皮,从而导致精子畸形、死亡,直至无精子,甲酸棉酚和醋酸棉酚均能保持抗生育活性,且副作用略有降低,棉酚右旋体无效,左旋体为活性成分,因此,左旋棉酚的作用为棉酚的2倍,该品除用作口服男用避孕药外,还可作外用杀精子剂;还用于治疗妇科疾病,包括月经过多或失调、子宫肌瘤、子宫内膜异位症等,药理作用:棉酚口服后,药物在体内的分布广泛,由于它难以通过血脑屏障及血睾屏障,以致在脑组织中或睾丸内的浓度极低。

棉酚能抑制细胞能量代谢,通过乳酸脱氢酶(LDH)同源酶Ⅴ型抑制线粒体氧化鳞酸化和电子传递[8],艾氏腹水瘤细胞系的能量代谢显示,高浓度的棉酚抑制氧消耗和ATPase的活性,减少糖酵解,诱导NAD+和细胞色素b的氧化状态,抑制细胞能量代谢,导致细胞死亡,艾氏腹水瘤细胞和肉瘤S-180细胞中加入棉酚,发现ATP/Pi及PCr/ATP均下降,表明棉酚有阻断细胞能量代谢作用,Hutchinson提出棉酚可引起磷酸单脂、双脂水平下降及辅酶Ⅰ、Ⅱ上升,抑制细胞能量代谢。

超微结构研究表明,棉酚引起线粒体肿胀,嵴断裂、固缩、严重空泡化及溃破等,线粒体是细胞呼吸、能量供应和氧化、磷酸化的重要细胞器,线粒体损伤导致细胞死亡,此外还有一些棉酚的抗肿瘤机制,如某些对烷化剂耐药的肿瘤细胞系,其机制是因为增加了谷胱甘肽S-转移酶活性,从而加速药物灭活,抑制谷胱甘肽氧化还原系统的某些酶可影响细胞对烷化剂的敏感性,棉酚对谷胱甘肽转移酶及其pi同功酶表现强有力的抑制,与烷化剂合用,可增加其抗癌功能。