瑞香素鉴定:从长白瑞香中分得一结晶单体。该单体对异羟肟铁试剂呈紫色反应,水溶液遇碱呈黄色,与三氯化铁反应呈绿色,与醋酸铅产生黄色沉淀,经其紫外吸收光谱、红外吸收光谱、质谱和核磁共振谱检测,初步确定其为相邻二羟基香豆素。通过对该单体进行熔点测定、紫外吸收光图比较及薄层层析,较终确定其为7,8-二羟基香豆素,即瑞香素。瑞香素提取:用85%甲醇作为溶媒可有效提取祖师麻中的有效成分瑞香素,同时,采用65%的乙醇作为溶媒亦较好,后者适用于目前国内的工业生产。
抗疟作用:瑞香素在体内、外均具有杀疟原虫裂殖体活性作用。体外在1~10μmol/L的剂量范围内,对恶性疟原虫的杀裂殖体活性与同剂量的氯喹相似。而在感染伯氏疟原虫的小鼠中,灌胃瑞香素50、100mg/kg或腹腔注射瑞香素10、50、100mg/kg均有与氯喹灌胃10 mg/kg相似的抗疟疗效。此外,瑞香素单独用药,无明显抗红外期疟原虫作用。其抗疟机制并非作为单纯的鳌合剂剥夺或降低宿主红细胞或疟原虫体内的铁储备,而很可能是作为酶抑制剂定向结合于以铁为活性中心的生物大分子,从而抑制这些与疟原虫生命攸关的酶活力,较终导致疟原虫的死亡。
抗卡氏肺孢子虫包囊和滋养体作用:瑞香素在体外有一定的抗卡氏肺孢子虫包囊和滋养体的作用,这种作用呈剂量依赖关系,在1~20μmol/L的浓度范围内,随药物浓度增加,抑制Pc生长的效应越大,对虫体的线粒体、内质网等超微结构有影响,可以引起线粒体、内质网肿胀,胞浆溶解并产生空泡。瑞香素可以与Fe2+ 以2:1比例螯合而很少与Mg2+ 螯合,用FeSO4预先同瑞香素螯合后,它可大大减弱对Pc生长影响,而预先用MgSO4处理的瑞香素对Pc的生长影响无明显改变。提示瑞香素抗Pc的作用原理是螯合与Pc代谢密切相关的Fe,从而影响Pc的生长代谢。