龙胆苦苷在体外对人肺腺癌细胞株A549具有一定的抑制作用。龙胆苦苷对SMMC-7721人肝癌细胞具有杀伤效应,可 抑 制 人 肝 癌细胞的增殖。龙胆属植物中的龙胆苦苷质量浓度在0.25~10.00g·mL-1范 围 内,其清除氧自由基能力随质量浓度的增加而增强,清除率达40.74%~87.03%。龙胆苦苷抗氧化活性 RC50为0.075g·mL-1。龙胆总苷能降低离体豚鼠回肠的自主收缩功能,其抑制作用可能是通过阻滞钙离子内流或抑制钙调素等钙离子结合蛋白而发挥作用。大鼠灌服龙胆煎剂,其体内糖酵解和脂肪降解受阻,机体能量代谢作用降低。家兔耳缘静脉注射秦艽水煎醇沉液,血 压下降,但心率没有明显变化。小鼠腹腔注射苯巴比妥钠,对正常小鼠睡眠时间有延长作用,对翻正反射消失时间有缩短作用。龙胆对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和变形杆菌均有不同程度的抑制作用。
抗疟作用:瑞香素在体内、外均具有杀疟原虫裂殖体活性作用。体外在1~10μmol/L的剂量范围内,对恶性疟原虫的杀裂殖体活性与同剂量的氯喹相似。而在感染伯氏疟原虫的小鼠中,灌胃瑞香素50、100mg/kg或腹腔注射瑞香素10、50、100mg/kg均有与氯喹灌胃10 mg/kg相似的抗疟疗效。此外,瑞香素单独用药,无明显抗红外期疟原虫作用。其抗疟机制并非作为单纯的鳌合剂剥夺或降低宿主红细胞或疟原虫体内的铁储备,而很可能是作为酶抑制剂定向结合于以铁为活性中心的生物大分子,从而抑制这些与疟原虫生命攸关的酶活力,较终导致疟原虫的死亡。
抗卡氏肺孢子虫包囊和滋养体作用:瑞香素在体外有一定的抗卡氏肺孢子虫包囊和滋养体的作用,这种作用呈剂量依赖关系,在1~20μmol/L的浓度范围内,随药物浓度增加,抑制Pc生长的效应越大,对虫体的线粒体、内质网等超微结构有影响,可以引起线粒体、内质网肿胀,胞浆溶解并产生空泡。瑞香素可以与Fe2+ 以2:1比例螯合而很少与Mg2+ 螯合,用FeSO4预先同瑞香素螯合后,它可大大减弱对Pc生长影响,而预先用MgSO4处理的瑞香素对Pc的生长影响无明显改变。提示瑞香素抗Pc的作用原理是螯合与Pc代谢密切相关的Fe,从而影响Pc的生长代谢。