龙胆水提物具有明显的保肝作用,其机制可能是直接抑制血清中转氨酶的活性,保护肝细胞膜,抑制在肝脏发生的免疫反应,促进吞噬功能及刺激肝药酶活性,加强对异物的处理。龙胆苦苷对化学性(四氯化碳、TAA 等)及免疫性肝损伤具有保护作用。龙胆苦苷可以保护肝细胞膜;增加尿嘧啶核苷酸合成作用。可明显降低多种急慢性肝损伤动物血清转氨酶,减轻肝组织片状坏死、肿胀及脂肪变性的程度,促进肝脏的蛋白质合成。小鼠尾静脉注射龙胆粉针剂10d后,肝损伤模型小鼠血清 ALT和 AST活性显著降低;大剂量的龙胆粉针剂能抑制α-萘异硫氰酸酯(ANIT)黄疸模型大鼠血清 TB及 ALT 水 平,中 小 剂量能显著降低 ALT,但对 TB作用不明显。急性肝损伤的小鼠灌服龙胆苦苷后,血清 ALT 和 AST 水平降低,肝组织中的谷胱甘肽过氧化物酶活力增加,胆流量明显增加,胆红素质量浓度提高。
瑞香素对中枢神经系统的影响:镇痛作用 多种镇痛实验表明,注射和灌服瑞香素均有明显镇痛作用,并呈剂量依赖性。腹腔注射50mg/kg能明显减少乙酸所致的小鼠扭体反应次数,30mg/kg可延长热水刺激引起的小鼠甩尾潜伏期;给狗静脉注射50mg/kg亦能提高电刺激痛阈值。灌服瑞香素,其ED50在小鼠热板中为(174±11)mg/kg,在小鼠电刺激中为(296±21)mg/kg[9]。给犬静脉注射瑞香素50mg/kg,对电刺激引起的疼痛有明显抑制作用,但作用维持时间短。
抗卡氏肺孢子虫包囊和滋养体作用:瑞香素在体外有一定的抗卡氏肺孢子虫包囊和滋养体的作用,这种作用呈剂量依赖关系,在1~20μmol/L的浓度范围内,随药物浓度增加,抑制Pc生长的效应越大,对虫体的线粒体、内质网等超微结构有影响,可以引起线粒体、内质网肿胀,胞浆溶解并产生空泡。瑞香素可以与Fe2+ 以2:1比例螯合而很少与Mg2+ 螯合,用FeSO4预先同瑞香素螯合后,它可大大减弱对Pc生长影响,而预先用MgSO4处理的瑞香素对Pc的生长影响无明显改变。提示瑞香素抗Pc的作用原理是螯合与Pc代谢密切相关的Fe,从而影响Pc的生长代谢。